Inhibitor PKC B od společnosti Lilly zmírňuje symptomy diabetické periferní neuropatie * Toto jsou výsledky druhé fáze testování, které byly zveřejněny na Evrop

BUDAPEŠŤ 2. září (PROTEXT/Businesswire) - Výsledky druhé fázepatofyziologického testování prokázaly, že protein Kinase C (PKCB) inhibitor, jenž je znám též pod názvem LY333531, zlepšujepříznaky diabetické periferní neuropatie. Tyto závěry bylyzveřejněny na 12. každoroční vědecké konferenci Organizace prodiabetickou neuropatii (Neurodiab). Tato organizace je součástíEvropské asociace pro výzkum diabetes (EASD).

Diabetická periferní neuropatie je jednou ze třínejvýznamnějších cévních komplikací, které se často vyskytují unemocných cukrovkou. Mezi další cévní komplikace patří diabetickánefropatie a retinopatie. V současné době je LY333531 ve třetífázi testování, zaměřené na možnost léčby diabetické periferníneuropatie a diabetické retinopatie, včetně edému žluté skvrny(maculy), což je jeden z projevů diabetické retinopatie.

Diabetická periferní neuropatie může u pacientů trpícíchcukrovkou vést až k amputaci paží, rukou, nohou nebo chodidel.Mezi symptomy, jimiž trpí diabetici nemocní periferní neuropatií,patří: mrazení, brnění a bolest. Poškození drobných cév vdůsledku diabetes je jednou z příčin vzniku akutní diabeticképeriferní neuropatie.

Peter Kempler, M.D., Phd., Dsc., profesor lékařství na prvníkatedře vnitřního lékařství při lékařské fakultě univerzitySemelweis v Maďarsku, k tomu řekl: "Protože u pacientů trpícíchdiabetes existuje velké riziko vzniku periferní diabetickéneuropatie, je důležité hledat možnosti léčby této komplikacezpůsobující zničení malých cév. V této studii jsme zjistili, žepři léčbě pacientů preparátem LY333531 dochází ke zmírněnípříznaků periferní neuropatie a též ke zlepšení výsledkůpatofyziologickým měření funkce nervů. Tyto výsledky prokázalyvztah mezi změnou symptomů a změnou fungování nervů. Na základětěchto výsledků věříme, že LY333531 nám pomůže léčit a odstranitpoškození cév v souvislosti s diabetes."

PKC B je enzym, který hraje důležitou úlohu při vznikupoškození cév, jenž může vést k diabetickým cévním komplikacím.LY333531 je specifickým inhibitorem enzymu PKC B. V současné doběse studují jeho možnosti při léčbě některých diabetických cévníchkomplikací.

Společnost Lilly v letošním roce již přidala tři dalšíregistrační testovací fáze pro výzkum účinků LY333531 na léčbudiabetické periferní neuropatie. Tím došlo ke zvýšení testovacíchfází pro tuto komplikaci na šest. Lilly chce v roce 2003 podatžádost o schválení LY333531 pro léčbu diabetické retinopatie aedému žluté skvrny v Evropě a v roce 2004 hodlá podat žádost oschválení tohoto léku pro léčbu diabetické periferní neuropatie vUSA.

Skip Vignati, M.D., vedoucí lékařského týmu pro výzkuminhibitorů PKC B u společnosti Lilly, prohlásil: "Jsme rádi, žejsme dosáhli pozitivních výsledků ve druhé fázi testování adoufáme, že výsledky z našich současných klinických pokusůpřinesou takové údaje, které nám pomohou získat povolení knasazení tohoto léku pro léčbu diabetických cévních komplikací."

Solomon Tesdaye, M.D., diabetologický konzultant a přednostadiabetického výzkumu při královské nemocnici Hallamshire vanglickém Sheffieldu, k tomu poznamenal: "Na celém světě docházík nárůstu diabetických onemocnění, která často vedou k cévnímkomplikacím, a tak pacienti nutně potřebují, aby bylo nalezenořešení na tyto problémy. Tyto nové výsledky podporují teorii, žeLY333531 mohou nejen zachovat současný stav nemoci, ale takédokáží zmírnit příznaky diabetické periferní neuropatie. To můžepředstavovat významný pokrok při léčbě cukrovky jako takové."

Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) je diabetesjednou z nejčastějších příčin smrti na světě. Na celém světě trpítouto nemocí asi 150 miliónů lidí a předpokládá se, že toto číslose do roku 2025 zdvojnásobí. Podle WHO trpí jeden ze dvoupacientů s diabetes nějakou z forem diabetické neuropatie.Klinická studie a výsledky

Druhá fáze testování se uskutečnila v několika lékařskýchcentrech. Dr. Kempler a jeho spolupracovníci studovali účinkyLY333531 na 205 pacientech trpících diabetickou periferníneuropatií. Tito pacienti dostávali buď placebo, nebo LY333531 (vdávce 32 mg/za den nebo 64 mg/den) po dobu 12 měsíců (1). Účinkyléku byly srovnány dle takzvané neuropatické hodnoty oslabenídolní končetiny (NIS (LL)), což je standardní způsob měření změnve fungování periferních nervů, a podle kombinovaného měření NIS(LL) spolu se čtyřmi dalšími atributy funkčnosti holenního(nervus tibialis) a lýtkového nervu (nervus peroneus) (NIS (LL) +4). Pacienti léčeni 32 mg LY333531 dosáhli statistickyvýznamnějšího zlepšení hodnoty NIS (LL) + 4 než pacienti léčeniplacebem. Toto se ovšem nestalo při porovnání s pacienty, kteříužívali 64 mg LY333531.

Výzkumníci navíc vytvořili novou testovací metodu, kterounazvali Celkové neuropatické skóre - 6 (NTSS-6) (2). Jedná se vpodstatě o dotazník, který hodnotí četnost a intenzitu výskytušesti senzorických příznaků spojovaných s diabetickou periferníneuropatií. Mezi tyto příznaky patří: mrazení, brnění, stálábolest, pocity pálení, bodavá bolest a allodynia (bolestzpůsobená neškodným stimulem na kůži). Tyto příznaky bylyhodnoceny samostatně a poté bylo stanoveno celkové skóre. Prosenzorické symptomy v diabetické neuropatii byly použity ještějiné bodovací systémy. Nová metoda NTSS-6 rozšiřuje dřívepoužívanou metodu celkového skóre všech symptomů (3) o hodnocenístálé bolesti a allodynie, jenž patří mezi časté senzoricképříznaky u pacientů trpících diabetickou neuropatií. Na rozdíl odtestovací metody NSC (4), zaměřené na změnu neuropatickýchpříznaků, která hodnotí jak pozitivní tak negativní pocity,zaměřuje se metoda NTSS-6 pouze na hodnocení pozitivních pocitů.NTSS-6 je také, na rozdíl od metod používající analogovoustupnici měření bolesti (5), zaměřena na dynamické hodnocenípříznaků, kdy se měří pouze intenzita, avšak ne již četnostvýskytu příznaků.

Při tomto testování byla zlepšení skóre NIS úzce spojena sezlepšením skóre NTSS-6. Zlepšení skóre NTSS-6 byla pozorována upacientů s klinicky významnými příznaky. Hodnoty NIS (LL) a NIS(LL) + 4 navíc souvisely se změnami symptomů podle měření NTSS-6.O společnosti Eli Lilly

Firma Eli Lilly and Company, přední inovativní firma, vyrábínejlepší farmaceutické produkty za použití nejnovějších poznatkůz výzkumu svých laboratoří rozmístěných po celém světě alaboratoří svých spolupracovníků. Firma sídlí ve městěIndianapolis ve státě Indiana v USA a nabízí odpovědi -prostřednictvím léčiv a informací - na některé nejpalčivějšílékařské problémy.Upozornění

Toto tiskové prohlášení obsahuje předpovědi do budoucna, nakteré se vztahuje zákonná ochrana. Tyto předpovědi se týkajízejména předpokladů budoucího léčebného potenciálu inhibitorů PKCB při léčbě symptomů diabetické periferní neuropatie. Nicméně,jako při každém farmaceutickém výzkumu, je i zde mnoho rizik anejistot v procesu vývoje léku a jeho schválení příslušnýmiúřady. Produkt ještě plně neprokázal svoji účinnost a bezpečnost.Neexistují žádné záruky, že produkt bude schválen příslušnýmiúřady nebo že bude komerčně úspěšný. Další informace o faktorechovlivňujících podnikání společnosti najdete v příloze 99 kposlední výroční zprávě firmy z května 2002 (formulář 10-Q).Firma si vyhrazuje právo neprovádět žádné aktualizace tohototiskového prohlášení, zejména údajů týkajících se předpovědí dobudoucna.Literatura:(1) Kempler P., Tesfaye S., Zhang D., Bastyr E., a kol.: ÚčinkyLY333531 na léčbu diabetické periferní neuropatie (DPN). Ústníprezentace výsledků na 38. roční konferenci Evropské asociace provýzkum diabetes (EASD) konané v Budapešti.(2) Bastyr E., Zhang D., a kol.: Dotazník NTSS-6: Spolehlivýzpůsob měření změn symptomů diabetické periferní neuropatie.Obrázková prezentace na 38. roční konferenci Evropské asociacepro výzkum diabetes (EASD) konané v Budapešti.(3) Diabetologie 38: 1425-1433, 1995, Léčba diabetes 22: 1296-1301, 1999(4) Osobní komunikace, Peter Dyck, Copyright nadace Mayo, 1993(5) Bolest 2:175-184, 1976Kontakt:Eli Lilly and Company, IndianapolisMorry Smulevitz, 317/651- 5567http://www.lilly.com

Upozorňujeme odběratele, že materiály označené značkouPROTEXT nejsou součástí zpravodajského servisu ČTK a nelze jepublikovat pod její značkou. Jde o komerční sdělení zadavatele,který je ve zprávě označen a který za něj nese plnou odpovědnost.

PROTEXT